生物利用度

生物利用度 bioavailability 是指药物被机体吸收进入循环的相对量和速率，用F表示，F=（A/D）X100%,A为进入体循环的量，D为口服剂量。影响生物利用度的因素较多，包括药物颗粒的大小、晶型、填充剂的紧密度、赋型剂及生产工艺等，生物利用度是药物制剂质量的一个重要指标。
　　药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。前者为与标准品相比时，从试验品中吸收药物重量的相对比值；后者为与标准品相比时，从试验品中吸收药物速率的相对比值。生物利用度有绝对和相对两种概念：绝对生物利用度是指该药物静脉注射时100％被利用，该药物的其它剂型与其剂量相等时被机体吸收利用的百分率；相对生物利用度则是以某种任意指定的剂型（如口服水制剂）为100％被利用，然后测定该药物其它剂型在相同条件下的百分利用率。因此，生物利用度是衡量一些不同制剂剂型疗效的一个重要指标。生物利用度这一概念在1945年就已被提出，60年代后由于发现一些药物制剂符合当时的药典规定，化学成分相同、含量相等，但用于动物和人体时,血药浓度和吸收速率不一样，故生物利用度这一概念才被人们确认。目前有些国家的药典对一些药物制剂规定要进行溶出速率试验，以作为控制生物利用度的指标。影响生物利用度的因素包括剂型因素和生理因素两个方面：剂型因素如药物的脂溶性、水溶性和pKa值，药物的剂型特性（如崩解时限、溶出速率）及一些工艺条件的差别；生理因素包括胃肠道内液体的作用，药物在胃肠道内的转运情况，吸收部位的表面积与局部血流，药物代谢的影响，肠道菌株及某些影响药物吸收的疾病等。