第一代头孢菌素
系60年代及70年代初开发,耐青霉素酶,对革兰阳性菌(包括耐青霉素的金黄色葡 公卫论坛
头孢菌素类
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萄球菌)相当有效。对革兰阴性菌产生的β-内酰胺酶的稳定性较差,仅对大肠杆菌、奇异变形杆菌、流感菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌有一定活性.头孢来星因对肾毒性大,已淘汰不用。
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第一代头孢菌素的特点为:①对革兰阳性菌包括耐青霉素G金黄色葡萄球菌较第二、第三代更强。②对各种β-内酰胺酶的稳定性远较第二、第三及第四代差。③对肾脏具有一定毒性,与氨基苷类抗生素或较强效利尿剂合用时会加剧其毒性作用。
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先锋霉素Ⅰ~Ⅷ、先锋18、头孢羟胺唑等都属于第一代头孢菌素。
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第一代头孢霉素,头孢噻吩(cephalothin,头孢I号),头孢噻啶(cephaloridine,头孢Ⅱ号),头孢氨苄(cephalexin,头孢Ⅳ号)口服,头孢唑啉(cephazolin,头孢Ⅱ号),头孢拉定(cephradine,头孢Ⅵ号)口服,头孢乙腈(cephacetrile,头孢Ⅶ号),头孢吡硫(cephapirin,头孢Ⅷ号),头孢羟氨苄(cefafdroxil)口服,和头孢硫脒(cefathiamidine)等。 公卫人
现代临床中经常使用的第一代头孢菌素包括:头孢氨苄,头孢拉啶,头孢唑啉,头孢硫脒。头孢硫脒是我国自行开发的头孢菌素类药物。 公卫人
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