胆碱受体激动药

 胆碱受体激动药与胆碱受体结合，激动受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。乙酰胆碱是胆碱能神经递质，化学性质不稳定，易被乙酰胆碱酯酶水解。其作用广泛，选择性差，临床上不作药用，但了解乙酰胆碱的作用有助于了解胆碱受体激动药和胆碱受体阻断药的药理作用。

公卫家园

　　一、M胆碱受体激动药 公卫人

　　代表药物为毛果芸香碱（pilocarpine），又名匹鲁卡品。能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体，尤其对眼和腺体作用较明显。临床主要用于青光眼和虹膜炎的治疗。

公卫家园

　　1．眼 毛果芸香碱滴眼后可引起：

　　（1）缩瞳－本品可激动瞳孔括约肌的M胆碱受体，表现为瞳孔缩小。 公卫考场

　　（2）降低眼内压－毛果芸香碱通过缩瞳作用使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。

　　（3）调节痉挛－毛果芸香碱作用后环状肌向瞳孔中心方向收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物，毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。 公卫人

　　2．腺体 较大剂量毛果芸香碱使汗腺、唾液、泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道粘膜分泌增加。

公卫论坛

　　二、N胆碱受体激动药 公卫论坛

　　N胆碱受体有NN和NM两种亚型，NN受体分布于交感神经节、副交感神经节和肾上腺髓质；NM受体分布于骨骼肌。N胆碱受体激动药有烟碱、洛贝林，山梗菜碱)、合成化合物四甲铵(TMA)和二甲基苯哌嗪(DMPP)等。

公卫考场

　　烟碱(nicotine，尼古丁)是由烟草(tobacco)中提取的一种液态生物碱，脂溶性极强，可经皮肤吸收。其兴奋自主神经节NN胆碱受体的作用呈双相性，即给药后首先对神经节产生短暂的兴奋作用，随后对该受体呈持续性抑制作用。烟碱对神经肌肉接头NM受体的作用与其对神经节NN受体作用类似医`学教育网搜集整理，其阻断作用可迅速掩盖其激动作用而产生肌麻痹。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。

　　烟草中含有烟碱成分。长期吸烟与许多疾病如癌症、冠心病、溃疡病、中枢神经系统疾患和呼吸系统疾病的发生关系密切。此外，吸烟者的烟雾中也含有烟碱和其他致病物质，易被他人吸人，危害别人，故对吸烟者应劝其戒烟。

公卫论坛